Complejos de Gadolinio para su uso en tratamiento antiinflamatorio

Año
2022
Estado
Patente solicitada. Fecha de Prioridad:18/05/2022. Nº de solicitud: P202230425
Titular
Universidad de Granada (55%) y Universidad del País Vasco (45%)
Se busca (objetivo)

Empresas interesadas en licenciar la tecnología para su explotación comercial.

Sectores de aplicación

Farmacología y cosmética.

Palabras clave
Diclofenaco
gadolinio
complejo metálico
antiinflamatorio
lantánido
luminiscencia

Descripción

El diclofenaco es un compuesto perteneciente a la familia de los ácidos fenil alcanoicos habitualmente empleado en la elaboración de medicamentos por sus propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Aunque por si sola el diclofenaco actúa como un potente inhibidor de la ciclooxigenasa, dicha actividad se ve potenciada cuando este compuesto participa como ligando en compuestos de coordinación Tradicionalmente, en este tipo de compuestos la industria farmacéutica emplea como átomo central elementos de la serie de transición, sin tener en cuenta otros elementos, como lantánidos, que también podrían ser útiles en el desarrollo de fármacos.

La presente invención describe compuestos de coordinación dinucleares que comprende como iones centrales elementos del grupo de lantánidos, como el gadolinio, coordinados tanto con moléculas de diclofenaco como moléculas de disolvente aptos para uso médico. Los compuestos sintetizados objetos de esta invención responden a las fórmulas y estructuras representadas en la Figura 1.

Comparado con el uso de fármacos que emplean diclofenaco libre (no coordinado), los compuestos de coordinación objeto de esta invención presenta una menor capacidad citotóxica de acuerdo con los resultados obtenidos en ensayos con metil tetrazolio. Además, los ensayos realizados en medios de cultivo para determinar la concentración de nitritos indican que a una concentración de 48 μg/mL la respuesta antiinflamatoria de los compuestos que constituyen la presente invención es 75 veces superior a la respuesta proporcionada por el diclofenaco a la misma concentración.

Compuestos de coordinación de gadolinio objeto de la presente invención
Figura 1. Compuestos de coordinación de gadolinio objeto de la presente invención

Esta invención supone una mejora en la efectividad de los productos antiinflamatorios existentes además de incorporar una nueva línea de compuestos de coordinación en el ámbito de la medicina que no han sido explorados hasta la fecha.

Ventajas y beneficios

  • Mayor actividad antiinflamatoria que el diclofenaco libre sin coordinar.
  • Menor citotoxicidad que el diclofenaco sin coordinar, habitualmente empleado en medicamentos para uso antiinflamatorio
  • Uso de lantánidos como átomos centrales en compuestos de coordinación que potencian la actividad biológica de medicamentos.