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Salud, Farmacia, Medicina
Descripción
Investigadores de la Universidad de Granada y de la Universitat de València han observado actividad antiparasitaria en una serie de compuestos heterocíclicos aromáticos, posibilitando así su uso como tratamiento frente a enfermedades causadas por protozoos de la familia Trypanosomatidae, principalmente Leishmaniasis, y dentro de estas, Leishmaniasis visceral, Leishmaniasis cutánea o Leishmaniasis mucocutánea.
La Leishmaniasis es una enfermedad infecciosa y parasitaria, catalogada por la OMS como “enfermedad olvidada” (neglected tropical diseases), que afecta a millones de personas cada año y está presente principalmente en países en vías de desarrollo. A pesar de su relevancia e incidencia, aún no existe una vacuna eficaz ni un tratamiento efectivo para combatirla. Los fármacos utilizados actualmente cuentan con diversos inconvenientes como una elevada toxicidad, dificultad de administración, generación de resistencias y alto coste. El conjunto global de estos problemas, comunes también a otras enfermedades causadas por parásitos de la familia Trypanosomatidae, como la enfermedad de Chagas, implican la necesidad de desarrollo de nuevos tratamientos más eficaces que supongan una alternativa a los habituales.
Los compuestos propuestos en esta invención son un conjunto de heterociclos aromáticos unidos a poliaminas acíclicas simples que han mostrado actividad antiparasitaria frente a tres cepas del género Leishmania que son las principales causantes de la Leishmaniasis.
Está demostrado que la supervivencia de los parásitos de la familia Trypanosomatidae está estrechamente vinculada a la actividad de su enzima superóxido dismutasa (FeSOD), desempeñando esta un papel relevante en el desarrollo de la enfermedad de Chagas o la Leishmaniasis. Los compuestos propuestos como tratamiento en esta invención provocan la afectación del parásito sin llegar a causar una inhibición relevante de la enzima humana. Esto se debe a que tales compuestos muestran una capacidad de inhibición de la enzima FeSOD del parásito con valores de IC50 inferiores al valor IC50 necesario para inhibir significativamente la enzima de eritrocitos humana.
Además, según los resultados de los ensayos llevados a cabo, los compuestos de la presente invención manifiestan una toxicidad inferior a la toxicidad asociada al uso de los tratamientos comerciales de referencia.
Ventajas y beneficios
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Mayor actividad antiparasitaria. La actividad antiparasitaria frente a las cepas de Leishmania ensayadas es, en casi la totalidad de los compuestos propuestos, superior a dicha actividad ejercida por el tratamiento comercial de referencia.
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Baja toxicidad. Los tratamientos comerciales actuales para combatir estas enfermedades presentan una toxicidad elevada. Los compuestos de la invención muestran una toxicidad inferior a la observada en estos.
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Afectación del parásito sin inhibir la enzima humana. Los compuestos de la invención muestran una capacidad de inhibir la enzima FeSOD de parásito con un valor de IC50 menor que el necesario para inhibir significativamente la enzima de eritrocitos humanos.
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Posibilidad de escalado industrial. Debida a la sencillez del método de síntesis propuesto y la facilidad de escalar este para la producción industrial.