Microesferas gelificadas para la vehiculización y liberación de agentes terapéuticos

Año
2021
Estado
Patente solicitada. Fecha de prioridad: 29/10/2021. Nº de solicitud: P202131025
Titular
Universidad de Granada 70%, Servicio Andaluz de Salud 30%
Se busca (objetivo)

Empresas interesadas en licenciar la tecnología para su explotación comercial.

Sectores de aplicación

Biotecnología, Salud, Farmacia y cosmética

Palabras clave
Antifúngico
mucositis
candidiasis
sequedad bucal
sequedad vaginal
cistitis
microesferas
vehículo de fármacos
mucoadhesión
estabilidad

Descripción

Cada año se desarrollan una amplia variedad de agentes terapéuticos y, a pesar del rápido progreso en este área, algunos problemas frecuentes asociados al desarrollo de los fármacos, como la baja solubilidad, elevada potencia, propiedades organolépticas desagradables, baja estabilidad o forma farmacéutica inadecuada, siguen sin resolverse de una forma adecuada.

Actualmente existen otras formas de liberación controlada (liposomas, bicelas, nanopartículas o micropartículas) que al ser productos intermedios, requieren una vehiculización posterior hasta constituir la forma farmacéutica final, incrementando así el coste de producción. En este sentido, se necesitan nuevos métodos de transporte y liberación más seguros, eficaces, sencillos y que permitan la administración controlada del fármaco.

Con el objetivo de cubrir esta necesidad de mercado, se ha desarrollado un nuevo método de producción de microesferas gelificadas que pueden utilizarse por sí mismas como agentes terapéuticos o cosméticos, o bien para vehiculizar a los mismos. Estas microesferas destacan por su biocompatibilidad, estabilidad, especificidad, facilitan una encapsulación uniforme, y permiten incorporar un amplio rango de compuestos biológicamente activos  (farmacéuticos, nutracéuticos, cosméticos…) para una posterior liberación sostenida de estos, manteniendo la actividad biológica en su totalidad.

La producción de estas microesferas consiste en una innovación sobre el método de emulsificación / gelificación interna en la que la fase acuosa contiene una sal de alginato o derivada, un polisacárido hidrosoluble, una sal de calcio, y opcionalmente incluirá el compuesto biológicamente activo; y la fase oleosa está formada por una mezcla de varios aceites. La fase acuosa se añade a la oleosa para formar una emulsión agua en aceite, a la que se añade un ácido liposoluble para formar una dispersión de micropartículas.

Las micropartículas resultantes presentan una mejora en las propiedades organolépticas y palatabilidad, un aumento de la mucoadhesividad y ofrecen protección al compuesto encapsulado de la inactivación por agentes externos.

Microfotografía de una microesfere
Figura 1: Microfotografía mediante SEM de una microesfera y el detalle de su superficie.

 

Ventajas y beneficios

  • Encapsulación homogénea de compuestos biológicamente activos, como fármacos, cosméticos o nutracéuticos. Por esto, su uso permite vehiculizar a estos compuestos o utilizarse por sí mismas como fármaco.
  • Mayor resistencia y estabilidad. Las micropartículas presentan una resistencia mejorada a la degradación enzimática, protegiendo al compuesto encapsulado, y estabilidad prolongadas.
  • Micropartículas biocompatibles, seguras, con mejorada mucoadhesividad, y una penetración y propiedades reológicas ideales.
  • Liberación sostenida de los compuestos durante hasta 15 horas tras su aplicación.
  • Micropartículas con propiedades organolépticas y palatabilidad mejoradas.
  • Fácilmente formulable en un hidrogel, lo que permite un mejor tiempo de contacto.
  • Fácilmente escalable a industria.
  • Coste de producción reducido. Menor coste que los sistemas de partículas y las suspensiones actuales.
  • Útiles para el tratamiento de una amplia variedad de infecciones. Preferentemente son usadas para el tratamiento de infecciones bucales, nasales, de la vejiga, rectales o vaginales.